帕唑帕尼的一个注意事项:曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。
帕唑帕尼的药代动力学:吸收:帕唑帕尼口服吸收,给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。
帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药[见剂量和给药方法。
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