帕唑帕尼（Pazopanib）：最新的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期或转移性肾细胞癌

仿制帕唑帕尼价格_帕唑帕尼代购直邮_帕唑帕尼使用说明书-海得康小编发布于 2020-04-10 分类：帕唑帕尼资讯阅读( 1972 ) 评论( 0 )

在过去的5年中，肾细胞癌（RCC）的治疗选择成倍增加。Pazopanib是第三种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和第六种靶向治疗药物，已获得美国FDA批准用于治疗晚期或转移性RCC。

帕唑帕尼在RCC中的主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体和血小板衍生的生长因子受体的细胞内酪氨酸激酶而具有抗血管生成特性。安慰剂对照的III期研究表明，未经治疗和经细胞因子预处理的患者，帕唑帕尼显着提高了缓解率和无进展生存期（PFS）。在未接受过治疗的患者中，缓解率为32％，PFS为11.1个月。在经过细胞因子预处理的患者中，缓解率和PFS分别为29％和7.4个月，分别。帕唑帕尼的常见不良反应包括腹泻，高血压和肝酶升高。

总体而言，帕唑帕尼的不良反应特征与用于治疗RCC的其他TKI相似，但其发生率和严重性可能存在差异。帕唑帕尼具有增加的肝毒性倾向，在极少数情况下可能致命。如果发生肝功能检查升高，则必须用剂量中断和/或降低剂量密切监测肝功能。帕唑帕尼空腹服用，每日800 mg，直至疾病进展，但对于肝功能检查（特别是总胆红素）基线升高的患者，可能需要减少剂量。建议的基线肝功能异常或毒性反应的最低剂量为每天200 mg。

帕唑帕尼存在潜在的药物相互作用。它是细胞色素P450（CYP）3A4，P-糖蛋白和乳腺癌抗性蛋白的底物，弱抑制CYP3A4，CYP2C8和CYP2D6，并有效抑制UGT1A1和OATP1B1。目前，尚无研究直接将帕唑帕尼与RCC中的其他一线或二线疗法进行比较。但是，已发表的帕唑帕尼临床试验显示出与其他靶向疗法相似的疗效结果。因此，帕唑帕尼可能被认为是舒尼替尼，替西罗莫司，贝伐单抗加干扰素-α等其他疗法的一线治疗选择。细胞因子治疗失败后，帕索帕尼以及索拉非尼或贝伐单抗是一种治疗选择。

另一项靶向治疗失败后，尚无研究评估帕唑帕尼治疗。未来的研究将进一步阐明帕唑帕尼与其他药物的比较疗效以及与其他药物的最佳测序。如果在TKI中发现相似的疗效，则可能会分析不同的不良反应发生率，以根据患者的个体合并症和喜好调整治疗方案。