帕唑帕尼药理:酪氨酸激酶(多激酶)抑制剂;通过抑制细胞表面血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和-β),成纤维细胞生长因子受体( FGFR-1和-3),细胞因子受体(cKIT),白介素2受体诱导性T细胞激酶,淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)
代谢
肝; 主要通过CYP3A4代谢,通过CYP1A2和CYP2C8代谢排泄
粪便(主要);尿(<4%)达到顶峰的时间
等离子:2-4小时半条命消除
〜31小时蛋白结合
> 99%特殊人群:肝功能受损
与接受800 mg剂量的肝功能正常的患者相比,中度肝功能不全的患者给予200 mg剂量时的C max和AUC分别为43%和29%。用途:带标签的适应症
晚期肾细胞癌:晚期肾细胞癌的治疗晚期软组织肉瘤:晚期软组织肉瘤的治疗(先前接受过化疗的患者)。使用限制:帕唑帕尼治疗脂肪性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤(GIST)的功效尚未得到证实。
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